择泰(唑来膦酸)

择泰（ZOMETA）

别名：唑来膦酸（ZOLEDRONIC ACID）

择泰的作用机制

择泰（唑来膦酸）是一种强效含氮双膦酸盐，其咪唑环上含有两个氮原子，是目前已知作用最强的双膦酸盐。含氮双膦酸盐对骨吸收具有强大的抑制作用。此类药物作用机制独特，可通过抑制蛋白质异戊二烯化影响破骨细胞功能，导致细胞凋亡。
唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二磷酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。 

择泰的用途

用于治疗晚期恶性肿瘤涉及骨的情况，其中包括多发性骨髓瘤、前列腺癌、肾癌、乳腺癌、肺癌和其他固体肿瘤的类型。

择泰的副作用

• 择泰的不良反应与其它双磷酸盐报告的不良反应相似，约在1/3患者中出现。最常出现的不良反应是流感样症状（约9%），包括骨痛（9.1%）、发热（7.2%）、疲乏（4.1%）、寒战（2.8%）以及关节痛和肌痛（约3%）。 
• 肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低（约20%的患者）。约3%的患者会出现无症状的低钙血症。 

下列不良反应，主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。

• 血液和淋巴系统：常见贫血，少见血小板减少，白细胞减少症，罕见全血细胞减少。 
• 神经系统：常见头痛，少见头晕、感觉错乱、味觉障碍、感觉迟钝、感觉过敏和震颤。 
• 精神障碍：少见焦虑、睡眠失调，罕见精神混乱。 
• 眼部：常见结膜炎，少见视觉模糊，罕见葡萄膜炎，巩膜外层炎。 
• 胃肠道：常见恶心、呕吐、食欲减退，少见腹泻、便秘、腹痛、消化不良、胃炎、口干。 
• 呼吸、胸部和纵隔：少见呼吸困难、咳嗽。 
• 皮肤和皮下组织：少见瘙痒症、皮疹（包括红斑状和斑点皮疹）、出汗增加。 
• 骨骼肌、结缔组织和骨：常见骨痛、肌痛、关节痛，肌肉痉挛。 
• 心血管系统：罕见心动过缓。 
• 肾和泌尿系统：常见肾功能损害，少见急性肾功能衰竭、血尿、蛋白尿。 
• 免疫系统：少见过敏反应，罕见血管神经性水肿。 
• 全身和给药部位：常见发烧、流感样症状（包括疲劳、寒战、不适感和面部潮红），少见衰弱、外周水肿、注射部位反应（包括疼痛、刺激、红肿、硬化），胸痛、体重增加。 
• 实验室检查异常：很常见低磷血症，常见血肌酐和血尿素氮升高、低钙血症，少见低镁血症，罕见高钾血症、低钾血症、高钠血症。