尼洛替尼(Nilotinib)

别名:达希纳(Tasigna)

尼洛替尼的作用机制

尼洛替尼是一种称为蛋白酪氨酸激酶抑制剂(TKi药物)的生物疗法。酪氨酸激酶是作为化学信使的蛋白质。他们可以刺激癌细胞生长。该药阻止一种叫做Bcr-Abl的酪氨酸激酶蛋白质。这种蛋白质是由称为费城染色体的染色体异常的慢性骨髓性白血病细胞产生的。阻断这种蛋白质停止白血病细胞的生长。95%的慢性粒细胞性白血病有费城染色体。

尼洛替尼的用途

尼洛替尼用来治疗慢性骨髓性白血病(CML)。

尼洛替尼的副作用

常见的副作用:超过10%的人有一个或多个以下的副作用。

  • 容易发生瘀伤:由于血小板下降引起,患者可能有流鼻血、牙龈出血或许多手臂或腿上的小红点或瘀伤。
  • 增加感染的风险:由于白细胞下降很难抵抗感染。患者可能会有头痛、肌肉酸痛、咳嗽、喉咙痛、小便痛,或觉得冷并且发抖等感染的症状。
  • 疲劳和呼吸困难:由于贫血造成。患者可能接受需要输血治疗。
  • 皮肤的变化:影响超过20%的人,包括皮疹或红色,干燥,发痒的皮肤。
  • 恶心或呕吐:影响20%左右的人,通常可以用药物来很好地控制。
  • 劳累和疲劳:影响约20%的人。发生在治疗期间和其后。通常在治疗结束后6个月至一年内恢复正常。
  • 头痛:影响约15%的人。急促的呼吸和咳嗽肌肉疼痛头发稀疏高水平的一些脂肪出现在血液中丧失生育能力。

偶尔的副作用:1-10%的人有一个或多个以下的副作用。

  • 在上腹部疼痛
  • 眼部问题:其中包括视力模糊、眼睛干涩,眼睛表面的炎症。
  • 手指和脚趾的麻木或刺痛感:可能导致做细小动作困难,如系按钮。通常发生在开始治疗后的几天内或几个星期内,一般在治疗结束后的几个月内消失。
  • 勃起困难
  • 便秘:可能需要泻药来帮助防止这种情况。
  • 在骨头或关节或背部疼痛
  • 腹泻:患者可以用抗腹泻的药物。患者需要多喝液体以防止脱水。
  • 体内液体积聚:包括双腿,脸上或周围器官。
  • 消化不良
  • 骨头、肌肉或手和脚的疼痛
  • 变化的血糖水平 
  • 口味的变化和食欲不振体重增加头晕和旋转的感觉肌肉痉挛心脏跳动的非常快(心悸)的一种感觉
  • 肾脏功能的轻度变化:非常温和,不太可能引起的症状,肾脏功能在完成治疗后恢复正常。夜间出汗,出汗和潮热失眠和焦虑。
  • 胀气

罕见的副作用:少于1%的人会发生以下副作用。

  • 心脏问题:包括胸痛,很少见。
  • 突然无力或力量减弱、抽搐或思考或警觉。肿瘤细胞快速分解的释放入血的物质突然变化引起的。
  • 视力变化
  • 眼睑肿胀
  • 热或冷的感觉
  • 类似流感的症状
  • 皮肤是红色的或银的和有鳞的类似于牛皮癣的部位
  • 牙齿敏感