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硼替佐米（Bortezomib）

别名：万珂（Velcade）

硼替佐米的作用机制

硼替佐米中的硼原子结合细胞内的26S蛋白酶体的催化部位，具有高亲和性和特异性。在正常细胞中，蛋白酶体通过泛素化降解蛋白质来调节蛋白的表达和功能，还能净化细胞的异常或错误折叠的蛋白质。虽然可能涉及多个机制，蛋白酶体抑制可能防止促凋亡因子的降解，从而促进肿瘤细胞的程序性的细胞死亡。

硼替佐米的用途

用来治疗多发性骨髓瘤和浆细胞性白血病。

硼替佐米的副作用

常见的副作用：超过10%的人有一个或多个以下的副作用。

  • 恶心或呕吐：影响60%左右的人，通常可以用药物来很好地控制。
  • 腹泻：影响大约60%的人。患者可以用抗腹泻的药物。患者需要多喝液体以防止脱水。
  • 劳累和疲劳：影响约50%的人。
  • 食欲减退：影响到大约40%的人。
  • 容易发生瘀伤：影响到大约40%的人。由于血小板下降引起，患者可能有流鼻血、牙龈出血或许多手臂或腿上的小红点或瘀伤。
  • 增加感染的风险：由于白细胞下降很难抵抗感染。患者可能会有头痛、肌肉酸痛、咳嗽、喉咙痛、小便痛，或觉得冷并且发抖等感染的症状。
  • 疲劳和呼吸困难：由于贫血造成。影响约30%的人。患者可能接受需要输血治疗。
  • 手指和脚趾的麻木或刺痛感：影响大约30%的人。可能导致做细小动作困难，如系按钮。
  • 用药几个小时后发生高热：影响超过30%的人。
  • 头痛：会影响大约20%的人。
  • 便秘：可能需要泻药来帮助防止这种情况。
  • 肌肉、骨骼或腹部疼痛
  • 带状疱疹：影响10%的人。 
  • 丧失生育能力

偶尔的副作用：1-10%的人有一个或多个以下的副作用。

  • 呼吸困难和咳嗽
  • 血压低：它可以让患者感觉头晕，眩晕和无力。
  • 视力模糊：通常是轻微的。
  • 肾脏问题：可能会引起小便困难或疼痛
  • 皮肤的变化：可能有皮疹或非常红色，干燥、皮肤瘙痒。
  • 口味的变化
  • 体重下降
  • 烧心或消化不良
  • 肿胀的脚踝
  • 眼睛周围的肿胀
  • 失眠
  • 血压高
  • 脸色潮红或小血管破裂的皮肤
  • 胸部疼痛或运动时呼吸困难
  • 情绪变化：可能会感到悲伤、焦虑、烦躁不安或激动
  • 脱水：喝大量的液体（一天约2升）以防止脱水
  • 流鼻涕
  • 口腔或喉咙疼痛
  • 快速的心跳
  • 消化系统出血：呕吐物或粪便带血。
  • 肝脏功能的轻度变化：非常温和，不太可能引起的症状，肝脏功能在完成治疗后恢复正常。
  • 肌肉痉挛或疼痛
  • 眼部感染（结膜炎）。
  • 出汗

罕见的副作用：少于1%的人会发生以下副作用。

  • 心脏问题：包括胸痛。
  • 肿瘤溶解综合征：由于大量肿瘤裂解而导致血液中的高尿酸水平。
  • 打嗝
  • 血液凝块：如果发生这种情况，患者将需要服用抗凝血的药物，以及溶解血凝块的药物。
  • 听力变化：听力丧失或耳鸣
  • 中风
  • 注意力不集中
  • 甲状腺功能亢进症：患者会觉得热、出汗、烦躁、体重下降，注意力难以集中和睡眠有问题
  • 脱发或头发置地的变化
  • 注射部位疼痛
  • 头痛、癫痫发作、困惑、嗜睡、视力变化和行为改变，可能与血压高有关。这组症状称为可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）。